Состав

 

Одна таблетка содержит

активное вещество - дифенгидрамина гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза моногидрат, стеариновая кислота.

 

 

Описание

 

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.

 

 

 

Фармакотерапевтическая группа

 

Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкильные эфиры. Дифенгидрамин.

Код АТХ R06AА02

 

 

 

Фармакологические свойства

 

 

 

Фармакокинетика

 

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы составляет 98-99 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-4 часа после перорального приема. Большая часть введенной дозы метаболизируется в основном в печени с образованием дифенилметоксиуксусной кислоты, меньшая – выводится в неизмененном виде почками. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, поступает в грудное молоко, что может вызвать седативный эффект у детей при грудном вскармливании.

Период полувыведения составляет 2-8 часов. Экскретируется почками преимущественно в неизмененном виде в течение 24-48 часов. Эффект препарата развивается через 15-30 минут после приема внутрь, максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа. Длительность действия – от 4 до 6 часов.

 

 

Фармакодинамика

 

Антигистаминное средство. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы, устра­няя эффекты гистамина: уменьшает или предупреждает спазмы гладкой мускулатуры сосудов, кишечника, бронхов и бронхиол, повышенную проницаемость капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антигистаминное действие димедрола более выражено в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, чем системных (снижение артериального давления). Оказывает местноанестезирующее действие (при приеме внутрь вызывает кратковременное ощущение онемения слизистой оболочки полости рта), обладает спазмолитической, ганглиоблокирующей и центральной холинолитической активностью. Оказывает седативное, снотворное (более выраженное при повторных приемах) и умеренно выраженное противорвотное действие. Влияние на центральную нервную систему обусловлено блокадой Н3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Более эффективен при бронхоспазме, обусловленном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин), и менее активен при аллергическом бронхоспазме.

 

 

 

Показания к применению

 

- аллергические реакции: крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, зудящий дерматоз, вазомоторный ринит, аллергический конъюнктивит

- геморрагический васкулит (капилляротоксикоз)

- хорея, морская и воздушная болезни, болезнь Меньера

- при бессоннице, как успокаивающее и снотворное средство

 

 

 

Способ применения и дозы

 

Взрослым пациентам и детям старше 14 лет назначают по ½-1 таблетке (25-50 мг дифенгидрамина гидрохлорида) 1-3 раза в сутки. Для профилактики укачивания принимают ½-1 таблетку за 30-60 минут до поездки, как успокаивающее и снотворное средство – 1 таблетку перед сном.

Для взрослых максимальная разовая доза составляет 2 таблетки (100 мг дифенгидрамина гидрохлорида), максимальная суточная доза – 5 таблеток (250 мг дифенгидрамина гидрохлорида). Длительность курса лечения устанавливают индивидуально (в среднем 10-15 дней).

 

 

 

Побочные действия

 

- со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, сонливость, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, беспокойство, нарушения координации движений, повышенная возбудимость (особенно у детей), бессонница, нервозность, раздражительность, эйфория, спутанность сознания, утомляемость, седативное действие, тремор, неврит, парестезии, дискинезия, расширение зрачков, диплопия, нарушение зрения, острый лабиринтит, шум в ушах, головокружение, головная боль; очень редко – повышение внутриглазного давления, судороги. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительность, эйфория. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активизируются (даже при применении низких доз Димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ и препарат может спровоцировать эпилептический приступ.

- со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия

- со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастрии, рвота, диарея, запор

- со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, увеличение частоты менструаций, ранние менструации

- со стороны органов дыхания: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка

- аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактический шок

- прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация, сухость глаз; очень редко – контактный дерматит

 

 

 

Противопоказания

 

- гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим антигистаминным средствам

- бронхиальная астма

- феохромоцитома

- эпилепсия

- синдром удлиненного интервала QТ или длительное применение препаратов, которые могут удлинять QТ-интервал

- порфирия

- глаукома

- гиперплазия предстательной железы

- стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - стеноз шейки мочевого пузы­ря

- брадикардия, нарушения ритма сердца

- наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мaльабсорбция глюкозы-галактозы

- детский возраст до 14 лет

- беременность и период лактации

 

 

 

Лекарственные взаимодействия

 

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему: нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, анальгетиков, наркотических средств. Ингибиторы моноаминооксидазы усиливают антихолинергическую активность димедрола. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с м-холиноблокирующей активностью.

Не следует назначать вместе с препаратами, которые содержат димедрол, в том числе для местного применения.

При совместном применении с аналептиками возможно увеличение риска развития судорог.

При совместном применении Димедрола-Дарница с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холиноблокирующего действия, что может привести к повышению внутриглазного давления при глаукоме.

Применение Димедрола-Дарница вместе с гипотензивными препаратами может усиливать ощущение утомляемости.

Димедрол является ингибитором изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, существует возможность взаимодействия с лекарствами, которые, в основном, метаболизируются CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол-Дарница не следует использовать пациентам, получавшим любой из вышеупомянутых препаратов.

 

 

 

Особые указания

 

Димедрол-Дарница следует назначать с осторожностью пациентам с миастенией или судорогами. Может развиться толерантность при частом применении. Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать димедрол.

Применяют с осторожностью для лечения больных гипертиреозом, больных с хроническими обструктивными заболеваниями легких, с повышенным внутриглазным давлением, с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также лицам пожилого возраста.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек.

Препарат может вызывать сухость глаз и создавать неудобства при ношении контактных линз. В период лечения препаратом противопоказано употребление алкогольных напитков, следует избегать воздействия УФ-излучения. Применение Димедрола-Дарница как противорвотного средства может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами.

Дети

Препарат применяют детям старше 14 лет.

Беременность и период лактации

Димедрол-Дарница противопоказан в пе­риод беременности, поскольку нет адекватных данных относительно безопасности и эффективности его применения. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Применение Димедрола-Дарница в период кормления грудью может вызвать парадоксальную стимуляцию ЦНС у детей грудного возраста.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

 

 

 

Передозировка

 

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, тахикардия, аритмия, угнетение функции сердечно-сосудистой системы и дыхания, депрессия, гиперкинезия, спутанность сознания, бред; у детей – развитие судорог. Описан случай развития рабдомиолиза после передозировки димедрола.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих жидкостей, оксигенотерапия. Нель­зя применять эпинефрин и аналептики.

Как антидот при передозировке димедрола можно назначать физостигмин 0,02-0,06 мг/кг массы тела внутривенно несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина.

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

 

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или светозащитной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Допускается упаковка контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках в групповую упаковку без вложения в пачку.

 

 

 

Условия хранения

 

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

 

 

Срок хранения

 

4 года

Не использовать по истечении срока годности