Регулирует функциональное состояние ЦНС, оказывает успокаивающее действие, снижает повышенную нервную возбудимость, потенцирует снотворный эффект, проявляет антагонизм по отношению к судорожному действию аналептиков. Эффективен при психоастении, неврастении и неврозах, сопровождающихся бессонницей, чувством напряженности и повышенной реактивностью. Корригирует функциональные расстройства ЦНС и вегетативной нервной системы в преклимактерическом и климактерическом периодах. Оказывает отрицательное хронотропное действие, регулирует сердечный ритм при вегето-сосудистой дистонии, проявляет кардиотонические свойства, понижает АД. При сердечно-сосудистых нарушениях, в т.ч. при гипертонии, стенокардии, кардиосклерозе и миокардите, сердцебиении, сердечной слабости оказывает благоприятный эффект на течение заболевания.

Обладает антиспастическим, диуретическим, противовоспалительным, общеукрепляющим эффектом.

Показана эффективность препаратов пустырника при диспептических явлениях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (особенно на фоне повышенной активности ЦНС), воспалении легких, бронхиальной астме, одышке, кашле, базедовой болезни, параличах, эпилепсии, невралгиях и контузии головного мозга, маточных кровотечениях и болезненных менструациях.

В гомеопатической практике пустырник используется при жалобах со стороны сердца, метеоризме и гипертиреозе.